(FBIOyF) Departamento de Farmacia - Artículo de Revista

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    Bol CIM 279: Salud bucal. Prevención de caries. Uso de Flúor
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2025-09) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    La cavidad oral, que sirve de puerta de entrada al sistema digestivo, alberga la segunda comunidad microbiana más diversa después del intestino, compuesta por más de 700 especies de bacterias, hongos, virus, arqueas y protozoos, constituyendo una parte importante del microbioma humano. La homeostasis de la mucosa oral se mantiene mediante la interacción entre la función barrera del huésped y las bacterias simbióticas, y la alteración de este equilibrio provoca enfermedades asociadas a la microbiota, siendo las más prevalentes, la caries dental y las enfermedades periodontales. La periodontitis es una enfermedad inflamatoria crónica prominente caracterizada por una composición disbiótica del microbioma oral. La evidencia acumulada muestra una conexión epidemiológica entre la periodontitis y enfermedades extraorales como la endocarditis, otras enfermedades cardiovasculares como obstrucción de arterias y accidente cerebro vascular, artritis reumatoide, neumonía, obesidad, diabetes y tumores / cáncer. La evidencia respalda que las bacterias orales entran al torrente sanguíneo a través de la encía inflamada durante la periodontitis, afectando a diversos órganos extraorales. Informes recientes han destacado el eje orointestinal como un posible mecanismo causal que vincula la salud bucal con enfermedades sistémicas. Se ha identificado presencia de bacterias orales en el tracto intestinal de individuos sanos, también se ha demostrado que las bacterias orales pueden resistir el jugo gástrico y potencialmente utilizar vías alternativas para conectar la cavidad oral y el intestino, como por ejemplo a través de la deglución. Una gran cantidad de estudios han demostrado que las bacterias están estrechamente relacionadas con el desarrollo de tumores en las últimas dos décadas, ejemplos: virus del papiloma humano en el cáncer oral, Helicobacter pylori en el cáncer gástrico, Chlamydia pneumoniae en el cáncer de pulmón, Salmonella typhi en el cáncer de vesícula biliar, Streptococcus bovis, Bacteroides fragilis, y especialmente el patógeno periodontal Fusobacterium nucleatum en el cáncer de colon. Existe evidencia de que los microorganismos orales pueden inducir cáncer a través de factores directos o indirectos, por ejemplo, los microorganismos orales pueden secretar polisacáridos o usar sus flagelos para acumularse en la superficie de las células tumorales en grandes cantidades, inducir inflamación crónica, y la secreción de citocinas promueve directamente el crecimiento de células tumorales.
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    Bol CIM 278: Farmacontaminación
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2025-08) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Los medicamentos son emitidos al medio ambiente durante su fabricación, uso, eliminación y/o descarte. La exposición ambiental a los medicamentos tiene efectos perjudiciales tanto para la salud de los ecosistemas como para la de los seres humanos. Se está registrando feminización de peces, bioacumulación, aumento de resistencia bacteriana, llegando incluso a la posibilidad de reingreso de los medicamentos al consumo humano a través del agua de bebida o mediante vegetales. La contaminación ocasionada por residuos de fármacos, que llegan al ambiente a través de los desechos de medicamentos utilizados tanto para la salud humana como animal, en cualquiera de las etapas del ciclo de vida del medicamento, se conoce como “farmacontaminación”. El peligro ambiental de un fármaco está dado por sus características particulares, tales como: toxicidad intrínseca, baja o nula biodegradabilidad, solubilidad y potencialidad de bioacumulación. Además, a pesar de que su introducción en el ambiente sea en bajas concentraciones, al incorporarse de manera regular y continua, se convierten en contaminantes emergentes. Son materiales o sustancias químicas que suelen hallarse en concentraciones que oscilan entre los ng/L y µg/L a nivel medioambiental. La eliminación descontrolada de medicamentos ocasiona el aumento de sustancias, tales como cafeína, ibuprofeno, diclofenac, betabloqueantes, carbamazepina, entre otras, tanto en el agua como en los sedimentos de ríos y arroyos, en las especies acuáticas e incluso en la fauna que bebe de los acuíferos afectados o consume esos organismos. La exposición o reexposición, puede ocurrir, principalmente, al consumir agua potable, verduras y tubérculos, carnes, pescados y lácteos.
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    Bol CIM 277: Interacciones de medicamentos con alimentos
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2025-06) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Las interacciones entre medicamentos y alimentos tienen impacto en el éxito del tratamiento farmacológico, ya que pueden causar efectos adversos inesperados, alteraciones en la respuesta terapéutica deseada y también en el estado nutricional del paciente. Estas interacciones, pueden ser provocadas por alteraciones en los mecanismos de absorción, distribución, metabolismo y/o excreción de los fármacos. Los efectos producidos por este tipo de interacciones pueden ser muy diversos en su tipo e intensidad y van, desde aparentes infradosificaciones debido a la presencia de alimentos que retardan o inhiben la absorción y la acción farmacológica, hasta, por el contrario, interacciones que afectan la biodisponibilidad del fármaco o la optimización en la utilización de nutrientes. La biodisponibilidad, es un parámetro farmacocinético muy importante que se correlaciona con el efecto clínico de un fármaco. Las interacciones clínicamente relevantes se deben a cambios en la biodisponibilidad inducidos por los alimentos. Aunque en ocasiones pueda haber algún beneficio, el término “interacción” generalmente se asocia a un efecto con potencial relevancia clínica negativa. Un ejemplo de que la biodisponibilidad de un fármaco, puede verse mejorada por los alimentos, es el caso del ambiente ácido necesario para mejorar la absorción del ketoconazol; sin embargo, ese mismo pH favorece la degradación de medicamentos sensibles al medio ácido. Otro caso, es el que presentan algunos medicamentos que disminuyen sus efectos adversos gastrointestinales cuando son administrados con alimentos.
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    Bol CIM 276: Deprescripción
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2025-03) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    La Organización Mundial de la Salud (OMS) estima que más de la mitad de los medicamentos a nivel mundial se prescriben, dispensan o venden de manera inapropiada y que el 50% de los pacientes no toma sus medicamentos correctamente. Las formas más comunes de uso inadecuado de los medicamentos incluyen la polimedicación, la incorrecta utilización de antibióticos, la falta de prescripción de acuerdo con las guías clínicas, la y la falta de adherencia a los tratamientos. El consumo de medicamentos a nivel mundial aumentó en 414.000 millones de DDD (dosis diarias definidas) en los últimos cinco años. Se espera que crezcan otros 400.000 millones hasta 2028, lo que significaría un 2,3% anual en los próximos cinco años (IQVIA – 2024). Asimismo, un informe de la OMS detalla que 1/3 de la población mundial no tiene acceso a medicamentos esenciales. En Argentina: el perfil del consumo de medicamentos tuvo cambios importantes en el período 1996-2020, producto de la aparición de innovaciones que incrementaron el número de pacientes tratados con nuevas alternativas terapéuticas. En 2020 los principales grupos terapéuticos fueron medicamentos para la salud mental, la hipertensión y analgésicos, seguidos por distintos tipos de antidiabéticos, salud sexual y reproductiva y enfermedades respiratorias.
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    Descripción de eventos supuestamente atribuibles a la vacunación e inmunización identificados a partir de farmacovigilancia activa en personas adultas en la ciudad de Rosario
    (ANMAT, 2024-12-04) Majic, Sofía; Intilangelo, Aldana; Fanucci, Trinidad; Townsend, Virginia; Palchik, Valeria; https://orcid.org/0000-0002-6835-824X; https://orcid.org/0000-0002-7995-7440; https://orcid.org/0009-0001-7420-0414; https://orcid.org/0009-0009-6974-1994; https://orcid.org/0000-0001-6053-116X
    Desde el inicio de la pandemia de COVID-19 en 2020, la farmacovigilancia ha cobrado una relevancia fundamental en la evaluación de la seguridad de las vacunas. La Organización Mundial de la Salud (OMS) y la Organización Panamericana de la Salud (OPS) han instado a establecer sistemas de vigilancia robustos y confiables, que permitan una detección temprana de Eventos Supuestamente Atribuibles a la Vacunación e Inmunización (ESAVI) y una adecuada gestión de los riesgos asociados. Este estudio se centra en la identificación de ESAVI reportados en un análisis de farmacovigilancia activa de las vacunas administradas a adultos en el contexto del calendario nacional de vacunación y la campaña contra COVID-19 en la ciudad de Rosario, Argentina, entre enero de 2021 y noviembre de 2023. Se llevó a cabo un estudio descriptivo en cinco centros de atención primaria, donde participaron 183 personas, con una mayoría de mujeres (76,5%) y una edad promedio de 43 años. Se realizaron 301 reportes al Sistema Integrado de Información Sanitaria Argentino (SISA), que incluyeron un total de 536 ESAVI, los cuales fueron clasificados como no graves, relacionados principalmente con la técnica de aplicación y generalmente requirieron solo analgésicos. Los hallazgos subrayan la importancia de identificar intervenciones que promuevan la vacunación segura, fortaleciendo así la confianza y aceptación de la inmunización en la población.
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    Bol CIM 275: Terapia antiespasmodica
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2025-02) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Los trastornos gastrointestinales funcionales, son muy frecuentes y afectan la calidad de vida en detrimento de la salud, provocando un aumento significativo de consultas médicas y en el uso de fármacos para su tratamiento, ya sea por prescripción o por automedicación. Estos trastornos funcionales, descriptos en algunos casos como trastornos de la interacción intestinocerebro, como el síndrome del intestino irritable, la dispepsia funcional y el síndrome de dolor abdominal de mediación central, son la causa subyacente del dolor abdominal en muchos pacientes. Las alteraciones en la motilidad gastrointestinal y la sensibilidad visceral desempeñan un papel en el desarrollo del dolor abdominal; los antiespasmódicos funcionan como relajantes del músculo liso o antagonistas para bloquear la transmisión neuromuscular excitatoria.
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    Advanced drug delivery systems for the management of local conditions
    (Taylor and Francis, 2024-12-29) Lopez Vidal, Lucía; Juskaite, Kornelija; Ramöller, Inken K.; Realb, Daniel A.; McKenna, Peter E.; Priotti, Josefina; Donnelly, Ryan F.; Paredes, Alejandro J.; http://orcid.org/0000-0003-4808-2028; http://orcid.org/0000-0001-7493-3047; http://orcid.org/0000-0002-0766-4147; http://orcid.org/0000-0002-0414-8972
    Localized disorders, even though originally confined to a specific body part, can progress into potentially life-threatening systemic disorders if treated inappropriately. Local treatment is often highly challenging due to poor penetration of therapeutic agents from their vehicles into the affected body site. Systemic treatment on the other hand often comes with unspecific side effects. The skin is the largest organ of the body, and conditions such as wounds and bacterial or fungal infections disrupt its natural barrier properties, important for the homeostasis of the human body. Advanced drug delivery systems for treating these conditions could greatly improve the treatment outcome and patient compliance. Other parts of the body that are of interest regarding localized treatment are, for example, the eyes along with mucosal tissues which are present in the vagina and lungs. Rather than focusing on specific diseases or parts of the body, this review provides an overview of the different drug delivery platforms that have been employed for enhanced local treatment. The following systems will be discussed: nanoparticle-based systems, such as nanocrystals, polymeric, lipidic, and inorganic nanoparticles, and nanogels; cyclodextrin inclusion complexes; and several devices like microarray patches, wound dressings, and films.
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    Bol CIM 274: Suplementos Vitamínicos
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2024-12) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Las vitaminas son compuestos orgánicos esenciales para el correcto funcionamiento del organismo, cumplen funciones vitales en procesos metabólicos y fisiológicos. El cuerpo humano no puede sintetizar vitaminas en cantidades suficientes, por lo que su obtención es necesaria a través de la dieta o suplementos alimenticios. Se consideran micronutrientes, son elementos esenciales en la alimentación, en pequeñas cantidades. Su gran importancia en el mantenimiento de la salud (haciendo honor a su nombre: "vita" significa vida) queda demostrada por la aparición de las enfermedades deficitarias que provoca su falta en la dieta. Su papel nutricional va más allá de la prevención de las enfermedades deficitarias o carenciales. Pueden también ayudar a prevenir algunas de las enfermedades crónicas más prevalentes en las sociedades desarrolladas. La vitamina C, por ejemplo, no sólo previene la enfermedad deficitaria conocida como escorbuto, también parece proteger o prevenir la aparición de ciertos tipos de cáncer. La vitamina E, un potente antioxidante, es un factor de protección en la enfermedad cardiovascular y los folatos ayudan a prevenir defectos del tubo neural en el feto. Aunque se describan aisladamente, muchas de ellas actúan conjunta y armónicamente en el organismo, como por ejemplo las vitaminas del grupo B en el metabolismo energético.
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    Bol CIM 273: Uso de repelentes de mosquitos
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2024) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Existen diferentes herramientas para la prevención de enfermedades transmitidas por los mosquitos (dengue, zika, chikungunya). Las medidas más reconocidas y recomendadas son el descacharreo en el hogar, protección con mosquiteros (rígidos en puertas y ventanas, blandos en camas / cunas) y el uso de repelentes. En nuestro país existe una vacuna para el dengue autorizada desde el 2023 (Q-DENGA), pero la misma no está aconsejada y/o disponible para toda la población. Aún en caso de estar vacunados, la enfermedad se puede padecer igual, por lo que no debe omitirse el descacharreo y la protección con repelente. Los repelentes de insectos son sustancias que, por su olor o naturaleza, ofrecen protección contra las picaduras de insectos: - Algunos productos están formulados con un solo principio activo, otros en cambio combinan varios a la vez. Las concentraciones varían en función del preparado. - Se utilizan para protección personal cuando se quiere evitar ser picado por insectos y prevenir las molestias, reacciones intensas o alérgicas que producen, así como las enfermedades que potencialmente pueden transmitir. No matan al insecto pero lo mantienen alejado de la zona donde se ha aplicado el repelente. - Se aplican sobre las diversas zonas expuestas del cuerpo mediante diferentes sistemas: lociones, cremas, vaporizadores, roll-on, etc., a través de los cuales los principios activos son depositados sobre la piel. - El tiempo de protección está relacionado con el principio activo utilizado y su concentración, si bien generalmente aseguran una protección de 4 a 8 horas después de su utilización, hay recomendaciones de renovar la aplicación cada 3 ó 5 horas. A su vez, es necesaria una nueva aplicación luego de exponerse al agua o haber atravesado situaciones de transpiración excesiva. - Todos los repelentes para uso en humanos deben estar aprobados por ANMAT.
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    Cold storage of liver microorgans in ViaSpan® and BG35 solutions. Study of ammonia metabolism during normothermic reoxygenation
    (Elsevier, 2014-03) Pizarro, María Dolores; Mediavilla, María Gabriela; Berardi, Florencia; Tiribelli, Claudio; Rodríguez, Joaquín Valentín; Mamprin, María E.
    Introduction. This work focuses on ammonia metabolism of Liver Microorgans (LMOs) after cold preservation in a normothermic reoxygenation system (NRS). We have previously reported the development of a novel preservation solution, Bes-Gluconate-PEG 35 kDa (BG35) that showed the same efficacy as ViaSpan® to protect LMOs against cold preservation injury. The objective of this work was to study mRNA levels and activities of two key Urea Cycle enzymes, Carbamyl Phosphate Synthetase I (CPSI) and Ornithine Transcarbamylase (OTC), after preservation of LMOs in BG35 and ViaSpan® and the ability of these tissue slices to detoxify an ammonia overload in a NRS model. Material and methods. After 48 h of cold storage (0°C in BG35 or ViaSpan®) LMOs were rewarmed in KHR containing an ammonium chloride overload (1 mM). We determined ammonium detoxification capacity (ADC), urea synthesis and enzyme activities and relative mRNA levels for CPSI and OTC. Results. At the end of reoxygenation LMOs cold preserved in BG35 have ADC and urea synthesis similar to controls. ViaSpan® group demonstrated a lower capacity to detoxify ammonia and to synthesize urea than fresh LMOs during the whole reoxygenation period which correlated with the lower mRNA levels and activities for CPSI and OTC observed for this group. Conclusion. We demonstrate that our preservation conditions (48 hours, BG35 solution, anoxia, 0ºC) did not affect ammonia metabolism of cold preserved LMOs maintaining the physiological and biochemical liver functions tested, which allows their future use as biological component of a BAL system.
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    Organic anion transporter 5 renal expression and urinary excretion in rats with vascular calcification
    (Wiley, 2013) Hazelhoff, María Herminia; Bulacio, Romina Paula; Torres, Adriana Mónica
    It has been described renal damage in rats with vascular calcification. The organic anion transporter 5 (Oat5) is only expressed in kidney, and its urinary excretion was proposed as potential early biomarker of renal injury. The aim of this study was to evaluate the Oat5 renal expression and its urinary excretion in an experimental model of vascular calcification in comparison with traditional markers of renal injury. Vascular calcification was obtained by the administration of an overdose of vitamin D3 (300,000 IU/kg, b.w., i.m.) to male Wistar rats. Oat5 urinary abundance was evaluated by Western blotting. Traditional markers of renal injury, such as creatinine and urea plasma levels, urinary protein levels, and urinary alkaline phosphatase (AP) activity, were determined using commercial kits. Histology was assessed by hematoxylin/eosin staining. Oat5 renal expression was evaluated by Western blotting and by immunohistochemistry. An increased expression of Oat5 in renal homogenates, in apical membranes, and in its urinary excretion was observed in rats with vascular calcification. The traditional parameters used to evaluate renal function were not modified, with the exception of histology. It is possible to postulate the urinary excretion of Oat5 as a potential noninvasive biomarker of renal injury associated with vascular calcification.
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    Preparation and characterization of new salts of tioconazole. Comparison of their dissolution performance
    (Elsevier, 2024-01-23) Moroni, Aldana Beatriz; Pérez Mayoral, Elena; Lionello, Diego Fernando; Vega, Daniel Roberto; Kaufman, Teodoro Saúl; Calvo, Natalia Lorena
    Tioconazole is an effective antifungal agent with very low solubility in aqueous media, which limits its bioavailability and efficacy. Aiming to overcome the drug limitations by improving the solubility of this active pharmaceutical ingredient, solution precipitation techniques were employed to prepare four new crystalline salts, namely the mesylate, tosylate, maleate (1:1), and fumarate (1:1) hemihydrate. The thermal stabilities, dissolution properties, and structural characteristics of the solids were determined, and the study was extended to compare their properties with the already-known oxalate salt. The structural characterization of the new phases was carried out using a multi-method approach, which included thermal (differential scanning calorimetry and thermogravimetry), diffractometric (powder X-ray diffraction), and spectroscopic (near-infrared and mid-infrared) methodologies. The determination of the melting point of the salts confirmed the findings made by thermal methods. Functional characteristics of the salts, involving their intrinsic dissolution rates were also determined. It was found that the salts exhibited improved thermal stability and that the nature of the counterion modulated their dissolution characteristics. The salts displayed better intrinsic dissolution rates than the free base, to the point of being “highly soluble” according to the Biopharmaceutical Classification System. At pH 4.3, the sulfonic acid derivatives exhibited better dissolution rates than their carboxylic acid-derived counterparts, greatly improved regarding bare tioconazole. The results suggest that the salts have great potential to be used as replacements for the free base; in principle, careful salt selection may help to fulfill each solubility need for the different scenarios where the drug may be used.
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    Characterization of the hydrochloride salt hemihydrate as a new salt of the antifungal agent tioconazole
    (Elsevier, 2023-03-14) Moroni, Aldana Beatriz; Pérez Mayoral, Elena; Lionello, Diego Fernando; Vega, Daniel Roberto; Kaufman, Teodoro Saúl; Calvo, Natalia Lorena
    Tioconazole is an effective antifungal agent, which has a very low solubility in aqueous media, that limits its bioavailability and efficacy. In an effort to overcome the drug limitations by improving its solubility, the hydrochloride salt was prepared in methanolic 1 M HCl and obtained as the hemihydrate, as demonstrated by elemental analysis. Single crystals were grown by slow evaporation from an aqueous 1 M HCl solution and their structure was determined using single-crystal X-ray diffraction at 302 K. The structures resulting from dehydration and further rehydration were also assessed, at 333 and 283 K, respectively. The morphology of the crystal, which exhibited birefringence under polarized light, was verified by hot stage microscopy. The solid was characterized by additional means, including thermal analysis (melting point, differential scanning calorimetry and thermogravimetry), spectroscopic methods (mid infrared, near infrared, 1H, 13C and 15N nuclear magnetic resonance in solution, as well as 13C and 15N solid state with spinning at the magic angle) and X-ray diffraction techniques. Functional evaluation tests, including the intrinsic dissolution rate and the dissolution of powders were also performed. In the intrinsic dissolution rate test, the salt proved to dissolve over 2000 times faster than tioconazole. The results suggest that the new salt has physicochemical and performance properties which may support its use as a replacement of the free base in certain applications, especially where improved dissolution rate, solubility or bioavailability of the drug would be desired.
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    Solid-state properties of Nifurtimox. Preparation, analytical characterization, and stability of an amorphous phase
    (Elsevier, 2023-01-13) Moroni, Aldana Beatriz; Pérez Mayoral, Elena; Lionello, Diego Fernando; Vega, Daniel Roberto; Kaufman, Teodoro Saúl; Calvo, Natalia Lorena
    Nifurtimox (NFX) is a nitrofuran derivative used to treat Chagas disease, a neglected disease caused by the protozoan Trypanosoma cruzi. The drug is very sparingly soluble in aqueous media and no other solid phases of NFX have been reported to date. The preparation of the amorphous mode of NFX is reported, as well as its characterization by hot stage microscopy, thermal (differential scanning calorimetry and thermogravimetric analysis), spectroscopic (solid state nuclear magnetic resonance, mid-infrared, and near-infrared), diffractometric and functional (powder dissolution rate) means. The stability of the new phase was investigated. This was characterized using thermal, spectroscopic, and diffractometric methods, finding out its spontaneous reversion to the crystalline state, as sign of instability. In addition, the amorphous material proved to be sensitive to temperature, pressure, and mechanical stress, all of which accelerated phase conversion. However, it was able to remain stable in a model polymeric amorphous solid dispersion with PEG 4000 for more than one month. An approach for monitoring the conversion of the amorphous phase to its crystalline counterpart under thermal stress by chemometric analysis of mid-infrared spectra at different temperatures is also disclosed.
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    Selected aspects of the analytical and pharmaceutical profiles of Nifurtimox
    (Elsevier, 2023-02-16) Moroni, Aldana Beatriz; Calvo, Natalia Lorena; Kaufman, Teodoro Saúl
    Nifurtimox is a nitroheterocyclic drug employed for treatment of trypanosomiases (Chagas disease and West African sleeping sickness); its use for certain cancers has also been assessed. Despite having been in the market for over 50 years, knowledge of nifurtimox is still fragmentary and incomplete. Relevant aspects of the chemistry and biology of nifurtimox are reviewed to summarize the current knowledge of this drug. These comprise its chemical synthesis and the preparation of some analogues, as well as its chemical degradation. Selected physical data and physicochemical properties are also listed, along with different approaches toward the analytical characterization of the drug, including electrochemical (polarography, cyclic voltammetry), spectroscopic (ultraviolet-visible, nuclear magnetic resonance, electron spin resonance), and single crystal X-ray diffractometry. The array of polarographic, ultraviolet-visible spectroscopic, and chromatographic methods available for the analytical determination of nifurtimox (in bulk drug, pharmaceutical formulations, and biological samples), are also presented and discussed, along with chiral chromatographic and electrophoretic alternatives for the separation of the enantiomers of the drug. Aspects of the drug likeliness of nifurtimox, its classification in the Biopharmaceutical Classification System, and available pharmaceutical formulations are detailed, whereas pharmacological, chemical, and biological aspects of its metabolism and disposition are discussed.
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    Bol CIM 272: Minerales: aportes en la dieta y suplementación
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2024-08) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Las vitaminas y los minerales son micronutrientes (elementos esenciales en pequeñas cantidades) que el cuerpo necesita para llevar a cabo diferentes funciones con normalidad. Sin embargo, estos micronutrientes no se producen en nuestro cuerpo y deben obtenerse de la dieta. Los minerales en particular son elementos inorgánicos presentes en el suelo y el agua, que son absorbidos por las plantas o consumidos por los animales. Los suplementos de vitaminas y minerales son los suplementos dietéticos más utilizados por las poblaciones de todo el mundo. Si bien los suplementos pueden usarse para corregir la deficiencia de micronutrientes o mantener una ingesta adecuada, los suplementos de venta libre son tomados con mayor frecuencia por personas sin signos o síntomas clínicos de deficiencia. Otro motivo de consumo de este tipo de suplementos es la posible prevención de ciertas enfermedades. Sin embargo, el efecto de los suplementos de vitaminas y minerales sobre el riesgo de enfermedades no transmisibles en poblaciones "generalmente sanas" es controvertido. La mayoría de los estudios sobre el valor potencial de los suplementos para mejorar la salud y prevenir enfermedades (como cáncer, enfermedad cardiovascular, cataratas y degeneración macular relacionada con la edad, por ejemplo) han sido observacionales. Los participantes en estos estudios utilizaron una amplia variedad de suplementos que contenían diferentes combinaciones y cantidades de nutrientes, lo cual dificulta aún más comparar resultados de forma reproducible. Cabe señalar que diferentes estudios científicos demuestran que muchas frutas, verduras y cereales cultivados hoy en día contienen menos proteínas, calcio, fósforo, hierro, riboflavina y vitamina C que los cultivados hace décadas. La raíz del problema estaría en los procesos agrícolas que aumentan el rendimiento de las cosechas pero perturban la salud del suelo. Entre ellos se encuentran los métodos de irrigación, fertilización y cosecha, que también alteran las interacciones esenciales entre las plantas y microorganismos del suelo, lo que reduce la absorción de nutrientes del mismo. Estos problemas se producen en el contexto del cambio climático y el aumento de los niveles de dióxido de carbono, que también están reduciendo el contenido de nutrientes de las frutas, las verduras y los cereales. Las recolecciones prematuras (hasta 15 o 20 días antes de lo que debido) y la maduración en cámaras frías, entorno en el que una fruta o una verdura puede variar su equilibrio de ácidos y azúcares y cambiar de color, pero no puede sintetizar ni una sola vitamina porque no está absorbiendo ningún nutriente y, evidentemente, también ha dejado de acumular minerales. Por todo lo anterior, el foco debe seguir estando en llevar una dieta variada y saludable. Y aunque el valor nutricional de los alimentos como las frutas, verduras, carnes, lácteos, y huevos no sean ya los de antes, siguen siendo una opción extremadamente mejor que los alimentos ultraprocesados. En aquellos casos en que los requerimientos no sean cubiertos con la dieta, se recomienda su indicación por un profesional de la salud. Los minerales se pueden encontrar en suplementos por sí solos o en presentaciones que combinan distintos componentes, con gran variedad de concentraciones. Presentamos información de los más utilizados.
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    Miconazole Nitrate Microparticles in Lidocaine Loaded Films as a treatment for Oropharyngeal Candidiasis
    (MDPI, 2023-05-07) Tejada, Guillermo; Calvo, Natalia Lorena; Morri, Mauro; Sortino, Maximiliano Andrés; Lamas, María Celina; Alvarez, Vera A.; Leonardi, Darío; https://orcid.org/0000-0002-4457-9099; https://orcid.org/0000-0003-1099-3686; https://orcid.org/0000-0002-4271-1690; https://orcid.org/0000-0002-4909-4592; https://orcid.org/0000-0003-2292-3570
    Oral candidiasis is an opportunistic infection that affects mainly individuals with weakened immune system. Devices used in the oral area to treat this condition include buccal films, which present advantages over both oral tablets and gels. Since candidiasis causes pain, burning, and itching, the purpose of this work was to develop buccal films loaded with both lidocaine (anesthetic) and miconazole nitrate (MN, antifungal) to treat this pathology topically. MN was loaded in microparticles based on different natural polymers, and then, these microparticles were loaded in hydroxypropyl methylcellulose-gelatin-based films containing lidocaine. All developed films showed adequate adhesiveness and thickness. DSC and XRD tests suggested that the drugs were in an amorphous state in the therapeutic systems. Microparticles based on chitosan-alginate showed the highest MN encapsulation. Among the films, those containing the mentioned microparticles presented the highest tensile strength and the lowest elongation at break, possibly due to the strong interactions between both polymers. These films allowed a fast release of lidocaine and a controlled release of MN. Due to the latter, these systems showed antifungal activity for 24 h. Therefore, the treatment of oropharyngeal candidiasis with these films could reduce the number of daily applications with respect to conventional treatments.
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    Bol CIM 271: Prazoles de venta libre
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2024-06) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Recientemente la Administración Nacional De Medicamentos, Alimentos y Tecnología Médica (ANMAT) informó sobre un cambio en la condición de venta de los principios activos conocidos como prazoles: Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol y Esomeprazol. Con este cambio, dichos medicamentos comienzan a ser de venta libre, ya que ANMAT considera que se trata de especialidades medicinales de probada calidad, seguridad y eficacia a través del tiempo para ser usadas en el alivio de síntomas o signos fácilmente reconocibles por el usuario, y que a través de la permanencia en el mercado nacional bajo condición de venta bajo receta han probado la ausencia de efectos adversos adversos graves que afecten el balance riesgo-beneficio. Además, poseen un amplio margen terapéutico de manera tal que la administración de una dosis mayor a la recomendada o la utilización por más tiempo del indicado no represente un daño grave para la salud de la población, resaltando en este sentido que la duración del tratamiento esté acotado a la indicación propuesta y posología. Asimismo, ANMAT recomienda a los profesionales de la salud estar atentos a posibles efectos adversos y realizar los reportes de farmacovigilancia, de tal forma de actualizar la información sobre seguridad de estos principios activos. En: https://www.argentina.gob.ar/anmat/farmacovigilancia/notificanos Ante esta situación, es importante reforzar el asesoramiento al paciente sobre su uso correcto, además de evitar que esta nueva condición de venta fomente un consumo irracional. Sumado a la venta libre, los medicamentos de este grupo suelen ser prescritos en casos que no están incluidos en las recomendaciones actuales. Por ejemplo, un estudio reciente llevado a cabo en pacientes internados en el Centro Hospitalario de Portugal, mostró que casi la mitad de los pacientes (46,5% al ingreso y 55% al alta) estaban bajo terapia con prazoles, y se consideró que la indicación era incorrecta en más de la mitad de ellos (61,5% al ingreso y 62,3% al alta), ya que una gran proporción de los pacientes en los cuales sí era necesaria la indicación fueron dados de alta sin la prescripción correspondiente.
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    Preformulation and long-term stability studies of an optimized palatable praziquantel Ethanol-free Solution for pediatric delivery
    (MDPI, 30-07-23) Bedogni, Giselle; García, Paula; Seremeta, Katia; Okulik, Nora; Salomon, Claudio; https://orcid.org/0000-0001-6302-7073
    To date, the treatment for cysticercosis and neurocysticercosis consists of a single oral intake of praziquantel (5–10 mg/kg), which since it is only available as tablets, hinders its administration to pediatric patients. Praziquantel is a poorly water-soluble drug which represents a challenge for its formulation in solution, particularly for the pediatric population. Thus, this study aimed to develop a palatable solution for praziquantel using pharmaceutical-accepted co-solvent systems. A design of experiments approach was applied to identify the optimal conditions for achieving a suitable amount of praziquantel in solution using co-solvent mixtures. Thus, praziquantel solubility increased from 0.38 up to 43.50 mg/mL in the optimized system. A taste masking assay in healthy human volunteers confirmed a successful reduction of drug bitterness after the addition of selected flavors and a sweetener. Stability studies were also conducted at different temperatures (4, 25, and 40 °C) for 12 months Even though the presence of the three known impurities of praziquantel was observed, their amounts never exceeded the acceptance criteria of the USP. Thus, this novel approach should be considered a valuable alternative for further preclinical studies considering the high prevalence of this infection worldwide.
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    Bol CIM 270: Recomendaciones del uso de antihistamínicos H1
    (Universidad Nacional de Rosario. Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas. Centro de Información de Medicamentos, 2024-04) Centro de Información de Medicamentos - FCByF - UNR
    Los antihistamínicos H1 (AH1) son un grupo de medicamentos muy utilizado para reducir o eliminar los síntomas de las reacciones alérgicas, incluyendo afecciones respiratorias como la congestión nasal. Están disponibles en especialidades medicinales como único principio activo, asociados a corticoides o en combinación con uno o más principios activos en productos “antigripales”, éstos últimos no están recomendados en muchos casos. Se han reconocido 4 tipos de receptores de histamina. Los receptores H1 y H2 están presentes en un amplio abanico de células (endoteliales, epiteliales, del músculo liso, neuronas y células del sistema inmune) y cuando se activan estimulan las diferentes fases de la reacción alérgica. Esto se traduce en broncoconstricción, vasodilatación, aumento de la permeabilidad vascular, prurito e inflamación. Los AH1 estabilizan el receptor en estado inactivo, inhibiendo la acción de la histamina; los antihistamínicos-H2 actúan fundamentalmente inhibiendo la secreción gástrica. Los receptores H3 y H4 están menos extendidos, pero se sabe que son inductores del prurito y de las distintas fases de la reacción inflamatoria inmune. Los AH1 son medicamentos de uso frecuente, debido a la incidencia de enfermedades alérgicas como la rinitis alérgica, asma alérgica, urticaria idiopática crónica y dermatitis atópica, que ha aumentado en las últimas décadas. Los síntomas como picazón, estornudos y rinorrea, causados por enfermedades alérgicas suelen reducir la calidad de vida. Se ha informado que millones de personas experimentan discapacidades físicas y reducciones en la calidad de vida, así como cargas económicas, derivadas de enfermedades alérgicas y sus comorbilidades asociadas